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贝克每松临床资料商品名(英语:Drug nomenclature)Qvar、Beconase AQ及其他其他名称Beclometasone dipropionate、beclomethasone dipropionate, beclomethasone (USAN US)AHFS/Drugs.comMonographMedlinePlusa681047核准状况
美 DailyMed: Beclomethasone
怀孕分级
澳: B3
给药途径吸入剂、鼻喷剂与外用药物ATC码A07EA07 (WHO) D07AC15, R01AD01, R03BA01法律规范状态法律规范
澳:限药店出售(S2)
英:处方药(℞-only) (POM) 有些鼻喷剂为非处方药(General sales list (GSL, OTC))
美:处方药(℞-only)
药物动力学数据生物利用度吸收过程中被代谢为贝克每松-17-单丙酸酯 (17-BMP)血浆蛋白结合率17-BMP有87%与白蛋白和跨运蛋白(英语:transcortin)结合药物代谢由大多数组织中均有的酯酶代谢生物半衰期2.8小时排泄途径胆道(60%), 肾脏(12%)识别信息
IUPAC命名法
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-Chloro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-17-[2-(propionyloxy)acetyl]-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl propionate
CAS号5534-09-8 YPubChem CID21700IUPHAR/BPS5894DrugBankDB00394 NChemSpider20396 YUNII5B307S63B2KEGGD00689ChEBICHEBI:3002 YChEMBLChEMBL1200500 NCompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA)DTXSID3048730 ECHA InfoCard100.024.442 化学信息化学式C28H37ClO7摩尔质量521.05 g·mol−13D模型(JSmol(英语:JSmol))交互式图像熔点117至120 °C(243至248 °F) (dec.)
SMILES
O=C(OCC(=O)[C@]3(OC(=O)CC)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(Cl)[C@@]/1(\C(=C/C(=O)\C=C\1)CC[C@H]4[C@@H]2C[C@@H]3C)C)C)CC
InChI
InChI=1S/C28H37ClO7/c1-6-23(33)35-15-22(32)28(36-24(34)7-2)16(3)12-20-19-9-8-17-13-18(30)10-11-25(17,4)27(19,29)21(31)14-26(20,28)5/h10-11,13,16,19-21,31H,6-9,12,14-15H2,1-5H3/t16-,19-,20-,21-,25-,26-,27-,28-/m0/s1 YKey:KUVIULQEHSCUHY-XYWKZLDCSA-N Y
贝克每松(英语:Beclometasone,或是拼写为beclomethasone),也被译为倍氯米松,另称为二丙酸倍氯米松(beclomethasone dipropionate),以Qvar等商品名销售。贝克每松主要是种糖皮质素。[1]属于皮质类固醇药物中的一个子类。[1]此药物有吸入剂、乳膏、锭剂和鼻喷剂的形式。[2]吸入剂用于长期气喘管理。[1]乳霜剂用于治疗皮肤炎和干癣。[3]锭剂用于治疗溃疡性结肠炎。[4]鼻喷剂用于治疗过敏性鼻炎和鼻息肉。[5]
此药物于1962年首次于英国获得专利,于1972年于英国获准用于医疗用途,[6]并于1976年获准于美国用于医疗用途。[1]它是美国于2021年排名第268最常使用的处方药,开立的处方笺数量超过100万张。[7][8]
此药物已被列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[9]
副作用[编辑]
吸入剂的常见副作用有呼吸道感染、头痛和喉咙发炎。[1]严重的副作用有感染、白内障、库兴氏症候群和过敏性休克的风险提升。[1]长期服用锭剂可能会导致肾上腺功能不全。[4]锭剂也可能导致情绪或性格上的改变。[4]个体在怀孕期间使用吸入剂通常被认为对于胎儿属于安全。[10]
在吸入后偶尔可能会引起咳嗽。于舌头和喉咙上发生的沉积物可能会促进口腔念珠菌症发生,呈白色层状,引发不适感觉。[11][12][13]通常使用吸入剂后用水漱口可防止此情况发生。其他不常见副作用有:感觉闻到类似燃烧塑胶的气味或难闻的味道、声音沙哑或鼻塞、疼痛或头痛,以及视力变化。可能会发生过敏反应,但甚少见。
鼻喷式皮质类固醇可能与发生中心性浆液性脉络膜视网膜病变有关联。[14]
药理学[编辑]
主条目:糖皮质素
贝克每松主要是一种糖皮质素。[1]糖皮质素是种类固醇,会与几乎每个脊椎动物细胞中都有的糖皮质素受体[15]结合。活化的糖皮质素受体-糖皮质素复合物会上调细胞核中抗发炎蛋白的表达(此过程称为转录激活(英语:transrepression)),并透过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核来抑制胞质溶胶中促发炎蛋白的表达(转录阻遏(英语:transrepression))。[16]
糖皮质素是人体免疫系统回馈机制中的一部分,可将免疫功能的某些方面(例如发炎)降低。
禁忌症[编辑]
使用贝克每松偶尔会发生反常性支气管痉挛(Paradoxical bronchospasm),有呼吸道感染的患者,使用时须予注意。[17]
交互作用[编辑]
贝克每松是皮质类固醇药物,它的吸入剂成分是CYP3A4(细胞色素P450 3A4酶)的基质,可能会与利托那韦(一种抗反转录病毒药物)产生交互作用而导致类固醇累积、肾上腺功能不全及库兴氏症候群。[17]
名称[编辑]
二丙酸倍氯米松(Beclometasone dipropionate)是经修改的国际非专有药名(INN),而二丙酸倍氯米松(beclomethasone dipropionate)是美国通用名(英语:United States Adopted Name)(USAN)和以前的英国官方名称(英语:British Approved Name)(BAN)。二丙酸倍氯米松是游离形式贝克每松 (INN) 的前体药物,此前体药物在挪威和俄罗斯销售。[18][19][20][21][22]
吸入剂的品牌有Clenil、Qvar、Cortis,鼻喷剂或喷雾剂的品牌有Beconase、Alanase、Vancenase、Qnasl等。
参考文献[编辑]
^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Beclomethasone Dipropionate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-12-02]. (原始内容存档于2015-12-08).
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查论编糖皮质激素和抗糖皮质激素(英语:antiglucocorticoid) (ATC代码 (D07)、H02(英语:ATC code H02))糖皮质激素天然产物
可的松
Cortisone acetate(英语:Cortisone acetate)
Cortodoxone (cortexolone, 11-deoxycortisol)(英语:Cortodoxone)
11-脱氧皮质酮
Desoxycortone esters(英语:List of corticosteroid esters)
氢羟肾上腺皮质素 (皮质醇)#
Hydrocortisone esters(英语:List of corticosteroid esters)
Prebediolone acetate(英语:Prebediolone acetate)
孕烯醇酮
Pregnenolone acetate(英语:Pregnenolone acetate)
Pregnenolone succinate(英语:Pregnenolone succinate)
有机化合物
Cortisol-like and related (16-unsubstituted): Chloroprednisone(英语:Chloroprednisone)
Cloprednol(英语:Cloprednol)
Difluprednate(英语:Difluprednate)
Fludrocortisone(英语:Fludrocortisone)
醋酸氟孕酮
Fluocinolone(英语:Fluocinolone)
Fluorometholone(英语:Fluorometholone)
Fluorometholone acetate(英语:Fluorometholone acetate)
Fluperolone(英语:Fluperolone)
Fluperolone acetate(英语:Fluperolone acetate)
Fluprednisolone(英语:Fluprednisolone)
Fluprednisolone esters(英语:List of corticosteroid esters)
Loteprednol(英语:Loteprednol)
Medrysone(英语:Medrysone)
Methylprednisolone(英语:Methylprednisolone)
Methylprednisolone esters(英语:List of corticosteroid esters)
泼尼卡酯
泼尼松龙#
强的松
Tixocortol(英语:Tixocortol)
Tixocortol pivalate(英语:Tixocortol pivalate)
Methasones and related (16-substituted): Alclometasone(英语:Alclometasone)
贝克每松
Beclometasone esters(英语:List of corticosteroid esters)
倍他米松#
Betamethasone esters(英语:List of corticosteroid esters)
Clobetasol(英语:Clobetasol)
丙酸氯倍他索
Clobetasone(英语:Clobetasone)
Clocortolone(英语:Clocortolone)
Clocortolone esters(英语:List of corticosteroid esters)
Cortivazol(英语:Cortivazol)
Desoximetasone(英语:Desoximetasone)
地塞米松#
Dexamethasone esters(英语:List of corticosteroid esters)
Diflorasone(英语:Diflorasone)
Diflucortolone(英语:Diflucortolone)
Diflucortolone valerate(英语:Diflucortolone valerate)
Fluclorolone(英语:Fluclorolone)
Flumetasone(英语:Flumetasone)
Fluocortin(英语:Fluocortin)
Fluocortolone(英语:Fluocortolone)
Fluocortolone esters(英语:List of corticosteroid esters)
Fluprednidene acetate(英语:Fluprednidene acetate)
Fluticasone
糠酸氟替卡松
Fluticasone propionate(英语:Fluticasone propionate)
卤米松
Meprednisone(英语:Meprednisone)
Mometasone
莫米松
Paramethasone(英语:Paramethasone)
Prednylidene(英语:Prednylidene)
Rimexolone(英语:Rimexolone)
去炎松
Ulobetasol (halobetasol)(英语:Ulobetasol)
Cyclic ketals (16,17-cyclized): Amcinonide(英语:Amcinonide)
布地奈德
Ciclesonide(英语:Ciclesonide)
Deflazacort(英语:Deflazacort)
地奈德
Fluclorolone acetonide (flucloronide)(英语:Fluclorolone acetonide)
Fludroxycortide (flurandrenolone, flurandrenolide)(英语:Fludroxycortide)
Flunisolide(英语:Flunisolide)
醋酸氟轻松
Fluocinonide(英语:Fluocinonide)
Formocortal (fluoroformylone)(英语:Formocortal)
Halcinonide(英语:Halcinonide)
曲安奈德
Triamcinolone acetonide esters(英语:List of corticosteroid esters)
Antiglucocorticoid(英语:Antiglucocorticoid)s
Antagonists: Aglepristone(英语:Aglepristone)
酮康唑
美服培酮
Ulipristal acetate(英语:Ulipristal acetate)
Synthesis modifier(英语:Steroidogenesis modulator)s
Acetoxolone(英语:Acetoxolone)
Aminoglutethimide(英语:Aminoglutethimide)
甘珀酸
甘草次酸
酮康唑
美替拉酮
Mitotane(英语:Mitotane)
Trilostane(英语:Trilostane)
#世卫基本药物(WHO-EM)
‡从市场撤回
†临床试验第三阶段
§临床试验未到第三阶段
See also
Template:Glucocorticoids
Mineralocorticoids and antimineralocorticoids(英语:Template:Mineralocorticoids and antimineralocorticoids)
List of corticosteroids(英语:List of corticosteroids)
查论编止泻药、肠道抗炎/抗感染药 (A07)再水化
口服补液
肠道抗感染
抗生素 (新霉素
制霉素
那他霉素
链霉素
多黏菌素B
巴龙霉素
两性霉素B
卡那霉素
万古霉素
多黏菌素
利福昔明)
磺胺类 (酞磺胺噻唑
磺胺胍
琥珀磺胺噻唑)
硝基呋喃 (硝呋齐特
硝呋肼)
咪唑 (咪康唑)
砷制剂 (乙酰胂胺)
羟喹啉 (溴羟喹啉)
肠道吸附剂
活性炭
铋
果胶
高岭土
交聚维酮
活性白土
天然硅酸铝
抗胃肠动力药 (阿片类)
阿片酊 (鸦片酊)
可待因
吗啡
樟脑鸦片酊 (止痛药)
过血脑屏障: 芬诺酯 (芬诺酯/阿托品)
地芬诺辛
未过血脑屏障: 洛哌丁胺
肠道消炎药
局部作用的皮质甾体激素类 (泼尼松龙
氢化可的松
泼尼松
倍他米松
替可的松
布地奈德
倍氯米松)
非质皮质甾体激素类的抗变态反应药 (色甘酸)
5-氨基水杨酸及其类似药物 (柳氮磺吡啶
美沙拉嗪
奥沙拉嗪
巴柳氮)
止泻的微生物
布拉酵母
其它止泻药
鞣酸蛋白
长角豆a
奥曲肽
消旋卡多曲
泻停封
查论编消化系统索引描述
解剖
消化道
消化腺
其他
生理
酵素
发育
疾病
先天
肿瘤
炎症性肠病(英语:Template:Crohn's disease and ulcerative colitis)
谷蛋白过敏(英语:Template:Gluten sensitivity)
其他
症状
齐名(英语:Template:Eponymous medical signs for digestive system and general abdominal signs)
血检
治疗
治疗过程
药物
合成代谢类固醇
抗酸药
腹泻及感染
肝胆病治疗
功能性胃肠疾病
轻泻药
消化道溃疡和胃食管反流病治疗
止吐
其他
手术
查论编呼吸道阻塞治疗药物(英语:obstructive airway disease):哮喘/慢性阻塞性肺病(R03(英语:ATC code R03))拟交感神经药、吸入剂(英语:Inhalant)短效性β2受体激动药
比托特罗
卡布特罗
非诺特罗
Isoetharine(英语:Isoetharine)
吡布特罗
丙卡特罗
瑞普特罗
利米特罗
沙丁胺醇#/左沙丁胺醇(英语:Levosalbutamol)
特布他林(英语:Terbutaline)
妥布特罗
长效性β2受体激动药(英语:Long-acting beta-adrenoceptor agonist)
班布特罗
克伦特罗
福莫特罗(英语:Formoterol)/阿福特罗
沙美特罗
Salmefamol
超长效性β2受体激动药(英语:Long-acting beta-adrenoceptor agonist)
Abediterol(英语:Abediterol)
卡莫特罗
茚达特罗
奥达特罗(英语:Olodaterol)
维兰特罗
其他药物
肾上腺素#
己双肾上腺素(英语:Hexoprenaline)
异丙肾上腺素(英语:Isoprenaline (isoproterenol))
奥西那林(间羟异丙肾上腺素)(英语:Orciprenaline (metaproterenol))
糖皮质激素
贝克每松#
倍他米松
布地奈德
环索奈德(英语:Ciclesonide)
氟尼缩松(英语:Flunisolide)
氟替卡松
莫米松
去炎松
抗胆碱剂/蕈毒碱型受体拮抗剂(英语:Muscarinic antagonist)
阿地溴铵(英语:Aclidinium bromide)
格隆溴铵(英语:Glycopyrronium bromide)
异丙托溴铵#
氧托溴铵(英语:Oxitropium bromide)
噻托溴铵
乌美溴铵
肥大细胞稳定剂(英语:Mast cell stabilizer)
色甘酸(英语:Cromoglicic acid)
奈多罗米(英语:Nedocromil)
黄嘌呤衍生物
茶碱乙酸
安布茶碱(英语:Ambuphylline)
氨茶碱(英语:Aminophylline)
巴米茶碱(英语:Bamifylline)
胆茶碱
多索茶碱
恩丙茶碱
依他茶碱(英语:Etamiphylline)
羟丙茶碱
茶碱
类花生酸抑制剂白三烯素受体拮抗剂(英语:Antileukotriene)
孟鲁司特
普仑司特(英语:Pranlukast)
扎鲁司特(英语:Zafirlukast)
5-脂氧合酶抑制剂(英语:Arachidonate 5-lipoxygenase inhibitor)
齐留通(英语:Zileuton)
血栓素受体拮抗剂(英语:Thromboxane receptor antagonist)
雷马曲班(英语:Ramatroban)
塞曲司特(英语:Seratrodast)
非黄嘌呤PDE4抑制剂(英语:PDE4 inhibitor)
异丁司特(英语:Ibudilast)
罗氟司特(英语:Roflumilast)
其他或未明
氨来占诺(英语:Amlexanox)
依普罗醇
芬司匹利(英语:Fenspiride)
奥马珠单抗
复方药物
阿地溴铵/福莫特罗(英语:Aclidinium bromide/formoterol)
倍氯米松/福莫特罗(英语:Beclometasone/formoterol)
倍氯米松/福莫特罗/格隆溴铵
布地奈德/福莫特罗
糠酸氟替卡松/维兰特罗(英语:Fluticasone furoate/vilanterol)
丙酸氟替卡松/沙美特罗(英语:Fluticasone propionate/salmeterol)
茚达特罗/格隆溴铵(英语:Indacaterol/glycopyrronium bromide)
异丙托溴铵/沙丁胺醇(英语:Ipratropium bromide/salbutamol)
莫米松/福莫特罗(英语:Mometasone/formoterol)
乌美溴铵/维兰特罗
#世卫基本药物(WHO-EM)
‡从市场撤回
†临床试验第三阶段
§临床试验未到第三阶段
查论编糖皮质激素受体GR
激动剂: Acrocinonide
Alclometasone
Amcinafal
Amcinafide
Amcinonide
Amebucort
Amelometasone
Amicinonide
Anecortave
Beclometasone
二丙酸倍氯米松
倍他米松
Betamethasone acibutate
Betamethasone dipropionate
布地奈德
Butixocort
Chloroprednisone
Ciclesonide
Cicortonide
Ciprocinonide
Clobetasol
Clobetasol propionate
Clobetasone
Clocortolone
Cloprednol
Cloticasone
Cormetasone
皮质酮
可的松
Cortisuzol
Cortivazol
Cortodoxone
Deflazacort
脱氧皮质酮
Deprodone
Descinolone
Desonide
Desoximetasone
11-脱氧皮质酮
Dexbudesonide
地塞米松
地塞米松呋酯
Dexamethasone cipecilate
Dexamethasone isonicotinate
Dichlorisone
Diflorasone
Difluocortolone
Difluocortolone valerate
Difluprednate
Domoprednate
Doxibetasol
Drocinonide
Etiprednol dicloacetate
Fluazacort
Fluclorolone
Fluclorolone/Flucloronide
Fludrocortisone
Fludroxycortide
Flumoxonide
Flumetasone
Flunisolide
Fluocinolone
Fluocinolone acetonide
Fluocinonide
Fluocortin
Fluocortolone
Fluorometholone
Fluperolone
Fluperolone acetate
Fluprednidene
Fluprednidene acetate
Fluprednisolone
氟替卡松
糠酸氟替卡松
Fluticasone propionate
Formocortal
Halcinonide
Halocortolone
卤米松
Halopredone
Hydrocortamate
皮质醇
Hydrocortisone aceponate
Hydrocortisone buteprate
Hydrocortisone-17-butyrate
Hydrocortisone-21-butyrate
Icometasone enbutate
Isoflupredone
Isoprednidene
Itrocinonide
Locicortolone dicibate
Loteprednol
Mazipredone
Meclorisone
Medrysone
Meprednisone
Methylprednisolone
Methylprednisolone aceponate
Methylprednisolone suleptanate
Mometasone
Mometasone furoate
Naflocort
Nicocortonide
Nivacortol
Oxisopred
Paramethasone
Prednazate
Prednazoline
Prednicarbate
Prednimustine
Prednisolamate
泼尼松龙
Prednisolone steaglate
强的松
Prednylidene
Procinonide
Resocortol
Rimexolone
Rofleponide
Timobesone
Tipredane
Tixocortol
Tixocortol pivalate
Tralonide
去炎松
曲安奈德
benetonide
furetonide
hexacetonide
Triclonide
Ulobetasol/Halobetasol
混合剂(SEGRAs): Mapracorat
拮抗剂: Algepristone
Asoprisnil
Cyproterone
17-Hydroxyprogesterone
酮康唑
Lilopristone
美服培酮
Onapristone
Org 34850
PCN
孕烯醇酮
孕酮
Telapristone
Toripristone
Ulipristal acetate
酶(抑制剂)20,22-Desmolase
22-ABC
3,3′-Dimethoxybenzidine
3-Methoxybenzidine
Aminoglutethimide
Cyanoketone
Danazol
Etomidate
Mitotane
Trilostane
17α-Hydroxylase,17,20-Lyase
22-ABC
22-Oxime
Abiraterone
Bifonazole
克催玛汝
Cyanoketone
Cyproterone
Danazol
益康唑
Galeterone
Gestrinone
Isoconazole
酮康唑
L-39
Liarozole
LY-207,320
MDL-27,302
咪康唑
美服培酮
Orteronel
吡格列酮
罗格列酮
螺内酯
司坦唑醇
SU-10,603
转化生长因子-β
Tioconazole
Troglitazone
VN/87-1
YM116
3β-HSD
4-MA
Azastene
Cyanoketone
Danazol
Epostane
Genistein
Gestrinone
Metyrapone
Norethisterone
Oxymetholone
吡格列酮
罗格列酮
Trilostane
Troglitazone
21-羟化酶
Aminoglutethimide
Amphenone B
Bifonazole
克催玛汝
地西泮
益康唑
Genistein
Isoconazole
酮康唑
Metyrapone
咪康唑
咪达唑仑
Tioconazole
11β-Hydroxylase
Aminoglutethimide
Canrenone
Etomidate
Fadrozole
FETO
酮康唑
Metomidate
Metyrapone
Mitotane
Potassium canrenoate
螺内酯
Trilostane
18-Hydroxylase
Aminoglutethimide
Canrenone
FAD286
Fadrozole
酮康唑
LCI699
Metyrapone
Mespirenone
Potassium canrenoate
螺内酯
其它内源
糖皮质激素: 皮质酮
可的松
Cortodoxone/Deoxycortisol
皮质醇
Antiglucocorticoids: 17-Hydroxyprogesterone
11-脱氧皮质酮
孕烯醇酮
孕酮
前体: 胆固醇
22R-Hydroxycholesterol
20α,22R-Dihydroxycholesterol
孕烯醇酮
17-Hydroxypregnenolone
17-Hydroxyprogesterone
孕酮
11-脱氧皮质酮
间接
ACTH/Corticotropin
CRH
DHEA
DHEA sulfate
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抗利尿激素
外科手术
Adrenalectomy
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查论编葛兰素史克附属公司
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